【药品名称】
    通 用 名：盐酸曲美他嗪片
    英 文 名：Trimetazidine Dihydrochloride Tablets
    汉语拼音：Yansuan Qumeitaqin Pian
【成    份】本品主要成份：盐酸曲美他嗪
。。。其化学名称为：1-（2，，，
，，，3，，，
，，，4-三甲氧基苄基）
哌嗪二盐酸盐
。。。
    其结构式为：     
                       
                        
    分子式：C14H22N2O3·2HCl
    分子量：339.26
【性    状】
    本品为红色薄膜衣片，，，
，，，去除薄膜衣后显白色
。。。
【适 应 症】
    曲美他嗪适用于在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳固型心绞痛患者举行对症治疗
。。。
【规    格】20mg
【用法用量】
口服，，，
，，，一次20mg（1片），，，
，，，一日3次，，，
，，，进餐时服用
。。。3个月后评价治疗效果，，，
，，，若无治疗作用克停药
。。。
肾功效损坏的患者：
关于中度肾功效损害（肌酐扫除率30-60ml/min）患者（拜见【注重事项】和【药代动力学】），，，
，，，推荐剂量为每次服用20mg（1片），，，
，，，一日2次，，，
，，，即早、晚用餐时代各服用1片
。。。
【不良反映】
   不良反映，，，
，，，即被以为少少可能与曲美他嗪治疗相关的不良事务，，，
，，，按以下通例频率列表如下：
很常见（≥1/10）；
；；
常见（≥1/100至＜1/10）；
；；
不常见（≥1/1000至＜1/100）；
；；
有数（≥1/10000至＜1/1000）；
；；
极有数（＜1/10000）；
；；
未知（无法通过已有数据估算）
。。。
系统器官分类 频率 首选术语
神经系统疾病 常见 眩晕、头痛
 未知 帕金森综合征（震颤、运动不可、张力亢进）、步态不稳、不宁腿综合征以及其他相关运动障碍，，，
，，，通常在停药后可逆
 未知 睡眠障碍（失眠、嗜睡）
心脏疾病 有数 心悸、期外缩短、心动过速
血管疾病 有数 低动脉压、直立性低血压（可能与全身乏力、头晕或摔倒
有关，，，
，，，尤其是在服用抗高血压药物治疗的患者中）、潮红
胃肠疾病 常见 腹痛、腹泻、消化不良、恶心和吐逆
 未知 便秘
皮肤及皮下
组织疾病 常见 皮疹、瘙痒、荨麻疹
 未知 急性全身发疹性脓疱
。。。ˋGEP）、血管性水肿
全身疾病和给
药部位情形 常见 虚弱
血液和淋巴
系统疾病 未知 粒细胞缺乏症、血小板镌汰症、血小板镌汰些紫癜
肝胆疾病 未知 肝炎

【禁    忌】
1、对药品任一组分过敏者禁用
。。。
2、帕金森病、帕金森综合征、震颤、不宁腿综合征以及其他相关的运动障碍者
。。。
3、严重肾功效损害者（肌酐扫除率＜30ml/min）
【注重事项】
   1、曲美他嗪不作为心绞痛爆发时的对症治疗用药，，，
，，，也不适用于对不稳放心绞痛或心肌梗死的初始治疗
。。。曲美他嗪不应用于入院前或入院后最初几天的治疗
。。。心绞痛爆发时，，，
，，，对冠状动脉病况应重新评估，，，
，，，并思量治疗的调解（药物治疗和可能的血运重修）
。。。
   2、曲美他嗪可引起或加重帕金森症状（震颤、运动不可、张力亢进），，，
，，，应按期举行检查，，，
，，，尤其针对晚年患者
。。。
泛起可疑情形时，，，
，，，应由神经科医生举行适当检查
。。。爆发运动障碍时，，，
，，，如帕金森症状、不宁腿综合征、震颤、步态不稳，，，
，，，应彻底停用曲美他嗪
。。。
这些事务爆发率低，，，
，，，且停药后通常是可逆的
。。。大都患者停用曲美他嗪后4个月内恢复
。。。若是停药后帕金森症状一连4个月以上，，，
，，，则应征询 神经科医生的意见
。。。
可能会泛起与步态不稳或低血压相关的摔倒，，，
，，，特殊是关于服用抗高血压药物的患者（拜见【不良反映】）
。。。
   3、关于预期袒露量会增添的患者，，，
，，，开具曲美他嗪处方时应审慎：
       --中度肾功效损害（拜见【注重事项】和【药代动力学】）
。。。
       --凌驾75岁以上的晚年患者（拜见【用法用量】）
。。。
   4、本品含有日落黄FCFS（E110）及胭脂红A（E124），，，
，，，可能会引起过敏反映
。。。
   5、对驾驶和使用机械能力的影响
       临床研究显示曲美他嗪对血液动力学没有影响，，，
，，，然而上市后已视察到头晕和嗜睡病例（拜见【不良反映】），，，
，，，这可能会影响驾驶和使用机械的能力
。。。
   6、运发动慎用
。。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
   1、 妊娠
    无孕妇使用曲美他嗪的数据
。。。动物研究未显示在生殖毒性方面直接或间接的有汗影响（拜见【毒理药理】）
。。。从清静的角度思量，，，
，，，最好阻止在妊娠时代服用该药物
。。。
2、哺乳：曲美他嗪及其代谢产品是否经母乳倾轧尚不清晰
。。。不可扫除对新生儿/婴幼儿的风险
。。。哺乳时代不应服用曲美他嗪
。。。
3、生育能力
       生殖毒性研究批注不影响雌性和雄性大鼠的生育能力（拜见【毒理药理】）
。。。
【儿童用药】
    尚未确定曲美他嗪在18岁以下人群中的清静性和疗效
。。。无可用数据
。。。
【晚年用药】
由于保存肾功效与年岁相关的下降，，，
，，，晚年患者的曲美他嗪袒露量可能增添（拜见【药代动力学】）
。。。在中度肾功效损害（肌酐扫除率30-60ml/min）患者中，，，
，，，推荐剂量为逐日两次，，，
，，，每次1片，，，
，，，即在早晚用餐时各服用一片
。。。
晚年患者剂量增添时应审慎（拜见【注重事项】）
。。。
【药物相互作用】
    尚未视察到药物相互作用
。。。
【药物过量】
有关曲美他嗪药物过量的可用信息有限
。。。应举行对症治疗
。。。
【临床试验】
外洋文献：
单用货其他抗心绞痛药物疗效缺乏时联用曲美他嗪治疗慢性心绞痛患者的疗效和清静性已经得光临床研究证实
。。。
在一项有426名患者加入的随机、双盲、慰藉剂比照研究（TRIMPOL-Ⅱ）中，，，
，，，与慰藉剂相比，，，
，，，曲美他嗪（60mg/天）联用美托洛尔100mg/天（50mg/次，，，
，，，2次/日）12周，，，
，，，可显著提高运动试验参数和临床症状：总运动时间：+20.1s，，，
，，，p=0.023；
；；事情量：+0.54METs，，，
，，，p=0.001；
；；抵达ST段压低1-mm的时间：+33.4s，，，
，，，p=0.003；
；；泛起心绞痛爆发时间：+33.9s，，，
，，，p＜0.001；
；；心绞痛爆发次数/周：-0.73，，，
，，，p=0.014；
；；短效硝酸酯消耗量/周：-0.63，，，
，，，p=0.032，，，
，，，无血液动力学转变
。。。
在一项223名患者加入的随机、双盲、慰藉剂比照研究（Sellier）中，，，
，，，35mg曲美他嗪缓释片（2日/次）联用阿替洛尔（o.d.）8周，，，
，，，与慰藉剂相比，，，
，，，在亚组患者中（n=173），，，
，，，服药12小时后，，，
，，，运动试验中抵达ST段压低1-mm的时间显著增添（+33.4s，，，
，，，p=0.03）
。。。研究还发明泛起心绞痛爆发的时间有显著差别（p=0.049）
。。。在各组间未发明其他次要终点（总运动时间，，，
，，，总事情量和临床终点）的显著差别
。。。
在一项为期3个月、有1962名患者加入的随机、双盲研究（Vasco研究）中，，，
，，，在服用阿替洛尔50mg/天的基础上，，，
，，，试验了两个曲美他嗪剂量（70mg/天和140mg/天）组与慰藉剂比照
。。。在总人群中，，，
，，，包括无症状和有症状的患者，，，
，，，曲美他嗪未能证实在功效测试（总运动一连时间，，，
，，，泛起1mm ST时间，，，
，，，泛起心绞痛爆发时间）和临床终点方面的获益
。。。然而，，，
，，，之后剖析批注，，，
，，，在有症状的患者亚组（n=1574）中，，，
，，，曲美他嗪（140mg）显著改善总运动时间（+23.8s比照慰藉剂+13.1s；
；；p=0.001）和泛起心绞痛爆发的时间（+46.3s比照慰藉剂+32.5s；
；；p=0.005）
。。。
【药理毒理】
作用机制
曲美他嗪通过；
；；は赴谌毖鹾腿毖樾蜗碌哪芰看，，，
，，，阻止细胞内ATP水平的下降，，，
，，，从而包管了离子泵的正常功效和透膜钠－钾流的正常运转，，，
，，，维持细胞内情形的稳固
。。。
曲美他嗪通过阻断长链3-酮酯酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的-氧化，，，
，，，从而增进葡萄糖氧化
。。。在缺血细胞中，，，
，，，相比于-氧化历程，，，
，，，通过葡萄糖氧化获得能量需要较低的耗氧量
。。。增强葡萄糖氧化可以优化细胞的能量历程，，，
，，，从而维持缺血历程中适当的能量代谢
。。。
药效学作用
在缺血性心脏病患者中，，，
，，，曲美他嗪作为一种代谢剂，，，
，，，可坚持心肌细胞内高能磷酸盐水平
。。。实现抗心肌缺血作用的同时未影响血液动力学
。。。
毒理研究
通过犬（5~40mg/kg/天）和大鼠（5~200mg/kg/天）口服给药举行了慢性毒理研究，，，
，，，显示出优异的清静性特征
。。。
在小鼠和家兔试验中，，，
，，，未发明胚胎-胎儿毒性作用和致畸性
。。。一项三代大鼠的滋生和胚胎研究未显示任何异常
。。。在体外研究（包括致突变和致畸可能性的评价）和体内研究中，，，
，，，已对潜在遗传毒性举行了周全评估
。。。所有研究效果均为阳性
。。。
【药代动力学】
    吸收
口服给药后，，，
，，，曲美他嗪吸收迅速且完全，，，
，，，2小时即抵达血浆峰值
。。？？？？？诜单剂曲美他嗪20毫克后，，，
，，，血浆峰值浓度约55ng/ml
。。。重复给药后，，，
，，，24～36小时后抵达稳态浓度
。。。
漫衍
表观漫衍容积是4.8升/kg，，，
，，，卵白连系率低（16％）
。。。
渗透
曲美他嗪主要通过尿液大部分以原型扫除
。。。消除半衰期平均为6小时
。。。
线性
单剂量给药最高抵达100mg之后，，，
，，，曲美他嗪药代动力学参数与计量呈线性关系
。。。多次给药后，，，
，，，曲美他嗪药代动力学参数与实践呈线性关系
。。。
特殊人群
肾功效损害：与肾功效正常的康健青年自愿者相比，，，
，，，轻度至中度肾功效损害（肌酐扫除率35-90ml/min之间）患者的曲美他嗪袒露量平均增添2倍
。。。与一般人群相比，，，
，，，在此人群中未视察到清静性问题
。。。
儿科：尚未在儿科人群（＜18岁）中举行曲美他嗪的药代动力学研究
。。。
【贮    藏】遮光，，，
，，，密封生涯
。。。
【包    装】药品包装用铝箔/聚氯乙烯固体药用硬片包装，，，
，，，20mg*12片/板*2板/盒
。。。
【有 效 期】24个月
。。。
【执行标准】《中国药典》2015年版二部；
；；国家食物药品监视治理局标准YBH00572010
【批准文号】国药准字H20083596
【生产企业】
    企业名称：湖北四环制药有限公司
    生产地点：武汉市经济手艺开发区绿岛科技园
    邮政编码：430056
    电话号码：027-84297678   027-84472719
    传真号码：027-84213471
    网    址：www.hbsh.cn
    若有问题可与生产企业直接联系
。。。